PharmD, Школа фармацевтики Вашингтонского университета
- 3D модель (0)
- Аудио (0)
- Видео (0)
- Изображения (0)
- Клинический калькулятор (0)
- Лабораторные исследования (0)
- Таблица 1)
Триметоприм предотвращает превращение дигидрофолата в тетрагидрофолат.
Сульфаметоксазол подавляет превращение p
-аминобензойная кислота до дигидроптероата.
Эти комбинированные действия приводят к максимальной антимикробной активности, которая часто является бактерицидной.
Триметоприм / сульфаметоксазол (TMP / SMX, ко-тримоксазол) доступен в виде фиксированной комбинации в соотношении 1: 5 (80 мг TMP плюс 400 мг SMX или двойная таблетка, где 160 мг TMP плюс 800 мг SMX).
Фармакокинетика
Оба препарата хорошо всасываются при приеме внутрь и выводятся с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 11 часов, он хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Триметоприм концентрируется в ткани простаты.
Показания
Широкий спектр грамположительных бактерий (включая некоторые метициллин-резистентные инфекции Staphylococcus aureus. Staphylococcus aureus — аэробные грамположительные микроорганизмы. Золотистый стафилококк является наиболее патогенным; обычно вызывает кожные инфекции, может вызывать пневмонию, эндокардит и воспаление костей. Подробнее .
)
Cystoisospora protozoa Cystoisospora — это инфекция, вызываемая простейшими вида Cystoisospora (Isospora) belli. Симптомы включают водянистую диарею с желудочно-кишечными и системными симптомами. Подробнее
и Cyclospora cyclosporiasis. Циклоспориаз — это инфекция, вызываемая простейшими видами Cyclospora cayetanensis. Симптомы включают водянистую диарею с желудочно-кишечными и системными симптомами. Диагноз поставлен. Подробнее
spp
Грибок Pneumocystis jirovecii
Pneumocystis jirovecii
Pneumocystis carinii pneumonia. Pneumocystis jirovecii — частая причина пневмонии у пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) и получающих системные кортикостероиды. Симптомы. Подробнее
Эта комбинация неактивна для:
Монотерапия триметопримом особенно показана в случае
Профилактика и лечение инфекций мочевыводящих путей у пациентов с аллергией на сульфамидные препараты.
Противопоказания
Триметоприм / сульфаметоксазол противопоказан пациентам, страдающим аллергией на любой из препаратов в этой комбинации.
Относительные противопоказания включают дефицит фолиевой кислоты, печеночную и почечную недостаточность.
Назначение во время беременности и кормления грудью
Исследования репродуктивной токсичности триметоприма / сульфаметоксазола у животных показали некоторый риск (например, врожденные дефекты). Данных о применении препарата беременным недостаточно. Однако следует избегать использования триметоприма / сульфаметоксазола в течение первого триместра беременности (поскольку существует риск дефектов нервной трубки) и незадолго до родов. Триметоприм / сульфаметоксазол, назначаемый во время беременности или новорожденным, увеличивает концентрацию неконъюгированного билирубина в крови и увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии. Ядерная желтуха. Ядерная желтуха — это повреждение головного мозга, вызванное накоплением неконъюгированного билирубина в ганглиях и ядрах ствол мозга. Билирубин, оставаясь, обычно связывается с сывороточным альбумином. Прочтите больше у плода или новорожденного. Если нельзя избежать применения триметоприма / сульфаметоксазола в первом триместре беременности, необходимо дополнительное введение фолиевой кислоты (4 мг / день).
Сульфаниламиды проникают в грудное молоко, поэтому их использование во время грудного вскармливания обычно ставится под сомнение.
Побочные эффекты
Побочные эффекты триметоприма / сульфаметоксазола включают:
Почечная недостаточность у пациентов, возможно, вторичная по отношению к интерстициальному нефриту или некрозу канальцев. Кроме того, триметоприм подавляет секрецию креатинина почечными канальцами и может искусственно повышать уровень креатинина в сыворотке, хотя скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Повышение уровня креатинина в сыворотке более вероятно у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Большинство побочных эффектов такие же, как и у сульфаниламидов. Подробнее . Триметоприм имеет побочные эффекты, идентичные сульфаметоксазолу, но они встречаются реже. Чаще встречаются тошнота, рвота и сыпь. У больных СПИДом много побочных эффектов, особенно лихорадки, сыпи и нейтропении.
Также может наблюдаться дефицит фолиевой кислоты (приводящий к макроцитарной анемии). Использование фолиевой кислоты может предотвратить или лечить макроцитарную анемию, лейкопению и тромбоцитопению, которые иногда возникают при длительном применении ко-тримоксазола.
Тяжелый некроз печени встречается редко. Также препарат может вызвать синдром, напоминающий асептический менингит.
Расчет дозировки
TMP / SMX может повышать активность варфарина и концентрацию фенитоина, метотрексата и рифампицина. Сульфаметоксазол может усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины.
